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丙卡巴肼

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丙卡巴肼
臨床資料
商品名Matulane、Natulan、Indicarb及其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682094
懷孕分級
  • : D
给药途径口服 (軟膠囊英语Softgel), 靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
药物代谢肝臟,
生物半衰期10分鐘
排泄途徑腎臟
识别信息
  • N-Isopropyl-4-[(2-methylhydrazino)methyl]benzamide
CAS号671-16-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.010.531 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C12H19N3O
摩尔质量221.30 g·mol−1
3D模型(JSmol
  • O=C(c1ccc(cc1)CNNC)NC(C)C
  • InChI=1S/C12H19N3O/c1-9(2)15-12(16)11-6-4-10(5-7-11)8-14-13-3/h4-7,9,13-14H,8H2,1-3H3,(H,15,16) checkY
  • Key:CPTBDICYNRMXFX-UHFFFAOYSA-N checkY

丙卡巴肼INN:procarbazine)是一種化療藥物,用於治療霍奇金淋巴瘤腦癌[1]針對霍奇金淋巴瘤,它通常與氮芥類長春新鹼潑尼松一起使用 ,而對於多形性膠質母細胞瘤等腦癌,則與洛莫司汀英语Lomustine和長春新鹼一起使用。[1]

此藥物通常經由口服方式給藥。[1]

使用後常見的副作用有低血球計數和嘔吐[1]其他的副作用有疲勞憂鬱[2][3]不建議患有嚴重肝臟臟問題的人使用。[4]已知個體於懷孕期間使用會傷害胎兒。[1]丙卡巴肼屬於烷化劑類藥物。[1]其作用方式尚未被完全了解。[1]

丙卡巴肼於1969年在美國獲准用於醫療用途。[1]它已列入世界衛生組織基本藥物清單之中。[5][6]英國國民保健署為患者使用此藥物,一個月所負擔的成本為450至750英鎊。[4]

醫療用途

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當採BEACOPP英语BEACOPP方案治療霍奇金淋巴瘤(HL)時,丙卡巴肼與博來黴素依托泊苷阿黴素環磷酰胺、長春新鹼(商品名稱Oncovin)、潑尼松一起使用 。為治療HL所開發的第一個聯合化療方案(MOPP)也包含丙卡巴肼。名為ABVD的治療方案已取代MOPP,成為治療HL的標準一線治療。而BEACOPP方案則作為治療晚期/嚴重HL的替代方案。或者,當用於治療某些腦腫瘤(惡性神經膠質瘤)時,通常會採用PCV方案,與洛莫司汀和長春新鹼聯合使用。

針對罹患腎臟或肝臟疾病的個體會調整給藥劑量 。[7]

副作用

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非常常見(超過10%患者)的不良反應有食慾不振、噁心和嘔吐。[2]頻率未知的其他副作用有白血球減少、血小板減少、嗜中性球減少,而可能導致感染增加,包括:

服用丙卡巴肼,同時飲用酒精時,可能會在一些人身上引起雙硫侖樣反應。[2]

藥物在使用者的胃腸道系統中會稍微抑制單胺氧化酶,因此如果與攝入富含酪胺的食物(例如陳年起司)時,可能會導致高血壓危象,但這種情況似乎很罕見。[2]

丙卡巴肼很少引起化療引起的周圍神經病變英语Chemotherapy-induced peripheral neuropathy[8]症狀是一種進行性、持續性,通常是不可逆轉的刺痛麻木、劇烈疼痛和對寒冷過敏,從手腳開始,有時會蔓延到手臂和腿部。[9]

藥理學

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普卡巴肼作為一種烷化劑,它的活性形式會像化學標記一樣,將一個甲基固定在癌細胞的DNA的組成單元 - 鳥嘌呤的特定位置(O-6位點)上,(很像達卡巴嗪的作用[10])。鳥嘌呤是構成DNA的四種核苷酸之一。甲基化的DNA容易斷裂,普卡巴肼且會抑制RNA蛋白質的合成。[11]增殖的癌細胞需要複製它們的DNA,並在響應DNA鏈斷裂時經歷程序性細胞死亡。正常或非增殖的細胞更有可能修復DNA損傷,但仍有一些健康細胞會受損。

丙卡巴肼是一種是一種前體藥物[12]經由肝臟代謝成一種偶氮衍生物,然後通過細胞色素P450系統進一步代謝成一種具有治療功能的活性氧化偶氮衍生物。

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Procarbazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. (原始内容存档于2016-12-21). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Procarbazine Capsules 50mg – Summary of Product Characteristics. UK Electronic Medicines Compendium. 2014-11-24. (原始内容存档于2016-12-20). 
  3. ^ World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 228. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053可免费查阅. 
  4. ^ 4.0 4.1 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 606. ISBN 9780857111562. 
  5. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. 2021. hdl:10665/345533可免费查阅. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  7. ^ Procarbazine Dosage. Drugs.com. [2025-11-22]. 
  8. ^ DeAngelis LM, Posner JS. Nonmetastatic Complications. Kufe DW, Pollock RE, Weichselbaum RR, et al (编). Holland-Frei Cancer Medicine 6th. Hamilton (ON): BC Decker. 2003. (原始内容存档于2017-09-11). 
  9. ^ del Pino BM. Chemotherapy-induced Peripheral Neuropathy. NCI Cancer Bulletin. 2010-02-23, 7 (4): 6. (原始内容存档于2011-12-11). 
  10. ^ Mauz-Körholz C, Hasenclever D, Dörffel W, Ruschke K, Pelz T, Voigt A, et al. Procarbazine-free OEPA-COPDAC chemotherapy in boys and standard OPPA-COPP in girls have comparable effectiveness in pediatric Hodgkin's lymphoma: the GPOH-HD-2002 study. Journal of Clinical Oncology. August 2010, 28 (23): 3680–3686. PMID 20625128. doi:10.1200/JCO.2009.26.9381可免费查阅. 
  11. ^ Newton H. Handbook of Brain Tumor Chemotherapy. Academic Press. 2006 [2021-01-01]. ISBN 978-0-12-088410-0. 
  12. ^ Armand, Jean-Pierre; Ribrag, Vincent. Reappraisal of the use of procarbazine in the treatment of lymphomas and brain tumors. Energy Policy. June 2007, 3 (2): 213–24 [2025-11-22]. doi:10.2147/tcrm.2007.3.2.213 (英语). 

外部連結

[编辑]

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