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普魯卡因苄青黴素

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普魯卡因苄青黴素
组成
Benzylpenicillin抗生素
Procaine麻醉藥
臨床資料
商品名Bicillin C-R,[1] other
其他名稱penicillin G procaine, procaine penicillin G, procaine penicillin
AHFS/Drugs.comFDA专业药物信息
给药途径肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
CAS号54-35-3  checkY
UNII
ChEMBL
E编码E707 (antibiotics) 編輯維基數據鏈接
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.187 編輯維基數據鏈接

普魯卡因苄青黴素 （INN:procaine benzylpenicillin，也稱為penicillin G procaine），是一種抗生素，可用於治療多種病原細菌感染。[2]具體來說，它用於治療梅毒 、炭疽病 、口腔感染 、肺炎、白喉、蜂窩組織炎和動物咬傷。[2]

此藥物經由肌肉注射給藥。[2]

使用後的副作用有注射部位疼痛、血液凝固問題（凝血病）、癲癇發作，以及包括過敏性休克在內的過敏反應。[2]當用於治療梅毒時，可能會發生雅-赫氏反應。[2]不建議對青黴素或普魯卡因有過敏史的人使用。[1][2]個體在懷孕和進行母乳哺育期間使用，對於胎兒，或是嬰兒相對安全。[1][2]普魯卡因苄青黴素屬於青黴素和β-內醯胺類藥物。[2]它通過苄青黴素導致細菌死亡而發揮作用。[2][3]普魯卡因的作用為讓這種組合具有長效性。[4]

普魯卡因苄青黴素於1948年被引入醫學使用。[3]它已列入世界衛生組織基本藥物清單之中。[5]

醫療用途

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普魯卡因苄青黴素的具體適應症包括：[6]

梅毒

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  • 在美國，品牌名稱為Bicillin C-R（一種注射用懸浮液，每4毫升含有120萬單位的苄星青黴素和120萬單位的普魯卡因苄青黴素）不被推薦用於治療梅毒，因為它只含有推薦劑量苄星青黴素的一半。[7]由於Bicillin L-A和Bicillin C-R兩種品牌名稱之間容易引起混淆，而導致用藥錯誤的情事。[8]因此廠家在Bicillin C-R的產品包裝上進行更改，在Bicillin CR和Billin CR 900/300注射器標籤上都以紅色文字添加"不適用於治療梅毒"的字眼。[9]
  • 口服製劑用於治療呼吸道感染時，用藥的依從性低。
  • Bicillin C-R與青黴素V鉀和紅黴素一同使用，通過一次肌肉注射來治療鏈球菌性咽炎。
  • 蜂窩組織炎、丹毒。
  • 普魯卡因苄青黴素也用作治療炭疽病的輔助藥物。

不良反應

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更多信息：青黴素副作用（英语：side effects of penicillin）

高劑量的普魯卡因苄青黴素中所含的普魯卡因可能會導致癲癇發作和中樞神經系統異常。[10]

機制

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此藥物是一種青黴素形式，是苄青黴素與局部麻醉劑普魯卡因組合而成的鹽。[11]這種鹽的溶解度較弱，而被製備成懸浮液。藥物在注射後，會在組織內形成一個沉積物（一個"貯庫"），儲庫內的鹽緩慢溶解到組織間液中 - 在受延長的時間內將這兩種分子解離成其生物活性形式。普魯卡因作為局部麻醉劑，用於減輕貯庫造成的不適，而苄青黴素則進入循環系統，與細菌細胞壁結合，而抑制細胞壁的維持和生產，最終導致細胞溶解（破裂）。在一些醫學文獻中，錯誤地使用水解的字眼來描述這類鹽的解離和生成的苄青黴素，這種說法並不準確 - 分子本身沒變化，且反應中並沒消耗水。產物是兩個帶有相反電荷的生物活性分子。[12][13]

藥典收載狀況

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參見

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參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Hamilton R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 95. ISBN 9781284057560. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 2.8 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 113, 607, 618. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053 可免费查阅. 
  3. ^ 3.0 3.1 Penicillin G Procaine - FDA prescribing information, side effects and uses. www.drugs.com. [2016-12-10]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  4. ^ Ebadi M. Desk Reference of Clinical Pharmacology, Second Edition. CRC Press. 2007: 555. ISBN 9781420047448. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  5. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ^ Rossi S (编). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook. 2006. ISBN 0-9757919-2-3. 
  7. ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Inadvertent use of Bicillin C-R to treat syphilis infection—Los Angeles, California, 1999–2004. MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. 2005, 54 (9): 217–9. PMC 6820132 可免费查阅. PMID 15758893. 
  8. ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Inadvertent use of Bicillin C-R to treat syphilis infection—Los Angeles, California, 1999–2004. MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. 2005, 54 (9): 217–9. PMC 6820132 可免费查阅. PMID 15758893. 
  9. ^ United States Food & Drug Administration. "FDA Strengthens Labels of Two Specific Types of Antibiotics to Ensure Proper Use." 互联网档案馆的存檔，存档日期2009-01-14. Published 2004-12-01. Last accessed 2007-06-18.
  10. ^ Green, Richard L.; Lewis, John E. Elevated Plasma Procaine Concentrations after Administration of Procaine Penicillin G. The New England Journal of Medicine. 1974-08-01, 291 (5): N Engl J Med 1974;291:223–226 [2025-11-22]. doi:10.1056/NEJM197408012910503 （英语）. 
  11. ^ Residues of Some Veterinary Drugs in Animals and Foods: Monographs Prepared by the Fiftieth Meeting of the Joint FAO/WHO Expert Committee on Food Additives : Rome, 17-26 February 1998. Food & Agriculture Org. 1999: 96. ISBN 9789251042809 （英语）. 
  12. ^ Penicillin G Procaine. PubChem. U.S. National Library of Medicine. [2025-01-13] （英语）. 
  13. ^ Tobin T, Tai CY, O'Leary J, Sturma L, Arnett S. Pharmacology of procaine in the horse: evidence against the existence of a 'procaine - penicillin' complex. American Journal of Veterinary Research. April 1977, 38 (4): 437–442. PMID 851276. 
  14. ^ British Pharmacopoeia Commission Secretariat. Index (BP 2009) (PDF). [2010-03-26]. （原始内容 (PDF)存档于2009-04-11）. 

外部連結

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