氯哌丁
 | |
 氯哌丁结构式（上） (S)-氯哌丁3D结构图（下） | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 其他名稱 | HT-11 |
| AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
|
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 3703-76-2 85187-37-7 （联苯酰苯酸盐，Fendizoate） |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.020.948 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C20H24ClNO |
| 摩尔质量 | 329.87 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
.png){kind=small}
氯哌丁（INN：Cloperastine）或译为氯哌斯汀，以盐酸氯哌丁（商品名：Hustazol、Nitossil、Seki）和联苯酰苯酸氯哌丁的形式成药，是一种镇咳和抗组胺药物，为苯海拉明的类似物[1]，在日本、香港、巴西、中国大陆[1]和一些欧洲国家作为止咳药销售[2][3][4]。该药物于1972年首次在日本上市，随后于1981年在意大利上市[5]。
副作用
[编辑]不良反应可能包括镇静、嗜睡、胃灼熱和支气管分泌物增多[6]。
药理学
[编辑]氯哌丁的确切作用机制尚不完全清楚，但已发现该药物具有多种不同的生物活性，包括：结合σ1受体（Ki=20nM，可能是激动剂）[7]、阻断GIRK通道（被描述为“强效”）[8][9][10][11]、拮抗组胺H1受体（Ki=3.8nM）[4][7]和抗胆碱能作用[4][12]。人们认为后两种活性会导致镇静和嗜睡等副作用，而前两种活性可能与氯哌丁的镇咳疗效有关[7][8]。
参见
[编辑]参考来源
[编辑]- ^ 1.0 1.1 盐酸氯哌丁片（辽生刻平）. 丁香园·用药助手. [2025-11-23].
- ^ Elks J. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 2014-11-14: 301–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Swiss Pharmaceutial Society (编). Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000-01: 261–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Catania MA, Cuzzocrea S. Pharmacological and clinical overview of cloperastine in treatment of cough. Therapeutics and Clinical Risk Management. 2011, 7: 83–92. PMC 3061847
. PMID 21445282. doi:10.2147/TCRM.S16643 .
- ^ William Andrew Publishing. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. Elsevier. 2013-10-22: 1103–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ Schlesser JL. Drugs Available Abroad, 1st Edition. Derwent Publications Ltd. 1991: 29. ISBN 0-8103-7177-4.
- ^ 7.0 7.1 7.2 Gregori-Puigjané E, Setola V, Hert J, Crews BA, Irwin JJ, Lounkine E, et al. Identifying mechanism-of-action targets for drugs and probes. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2012-07, 109 (28): 11178–83. Bibcode:2012PNAS..10911178G. PMC 3396511 . PMID 22711801. doi:10.1073/pnas.1204524109 .
- ^ 8.0 8.1 Chung KF, Widdicombe J. Pharmacology and Therapeutics of Cough. Springer Science & Business Media. 2008-09-30: 230–. ISBN 9783540798422.
- ^ Soeda F, Fujieda Y, Kinoshita M, Shirasaki T, Takahama K. Centrally acting non-narcotic antitussives prevent hyperactivity in mice: Involvement of GIRK channels. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 2016-05, 144: 26–32. ISBN 978-3-540-79842-2. OCLC 612742272. PMID 26892760. S2CID 30118634. doi:10.1016/j.pbb.2016.02.006.
- ^ Yamamoto G, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K. [Is the GIRK channel a possible target in the development of a novel therapeutic drug of urinary disturbance?]. Yakugaku Zasshi. 2011-04, 131 (4): 523–32. PMID 21467791. doi:10.1248/yakushi.131.523 .
- ^ Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K. [Novel antidepressant-like action of drugs possessing GIRK channel blocking action in rats]. Yakugaku Zasshi. 2010-05, 130 (5): 699–705. PMID 20460867. doi:10.1248/yakushi.130.699 .
- ^ Korolkovas A. Essentials of Medicinal Chemistry. Wiley. 1988-08-16. ISBN 978-0-471-88356-2.
