碘化钾
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Iosat、Thyrosafe、Thyroshield及其他 |
| 其他名稱 | SSKI |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 核准狀況 | |
| 给药途径 | 口服給藥 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 7681-11-0( |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.028.782 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | KI |
| 3D模型(JSmol) | |
| 密度 | 3.13[1] g/cm3 |
| 熔点 | 681 °C(1,258 °F) |
| 沸点 | 1,330 °C(2,430 °F) |
| 水溶性 | 1280 毫克/毫升 (0 °C(32 °F)) 1400 毫克/毫升 (20 °C(68 °F)) 1760 毫克/毫升 (60 °C(140 °F)) 2060 毫克/毫升 (100 °C(212 °F)) |
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碘化鉀 (INN:potassium iodide) 的化學式是KI,是一種化合物、藥物和膳食補充劑。[3][4]它是一種用於治療甲狀腺功能亢進症、在輻射事故後使用,以及在某些類型放射性藥物使用時,用於保護甲狀腺的藥物。[5]它也可用於治療皮膚孢子絲菌病和毛黴菌病。[5][6]它也是一種供飲食中碘攝入量低的人群使用的補充劑。
使用後常見的副作用有嘔吐、腹瀉、腹痛、皮疹和唾腺腫脹。[5]其他副作用有過敏反應、頭痛、甲狀腺腫和抑鬱。[6]雖然個體在懷孕期間使用可能會傷害胎兒,但仍建議在輻射事故情況下使用。[7]商業生產方式是把氫氧化鉀與碘混合後製成。[8][9]
碘化鉀最晚從1820年起就被用於醫療用途。[10]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。[11]市面上有其通用名藥物(學名藥)和非處方藥的形式販售。[12]此外,碘化鉀還用於將碘增添到食鹽中的用途 。[4]
醫療用途
[编辑]膳食補充劑
[编辑]碘化鉀是一種加入動物飼料和人類飲食中的營養補充劑。它是最常用於為食鹽添加碘的成分(這是一項公共衛生措施,用來預防很少食用海鮮的人群出現碘缺乏病)。暴露於過量空氣中的加碘食鹽,其碘含量會因碘化物氧化而緩慢流失。這種鹼金屬碘化物鹽,隨著時間和暴露於過量氧氣與二氧化碳,會緩慢氧化成金屬碳酸鹽和元素碘,元素碘隨後會昇華。[13]碘酸鉀 (KIO3) 被用於為某些食鹽加碘,以防止碘化鉀中的碘因氧化而流失。葡萄糖或硫代硫酸鈉通常會被添加到食鹽中,以穩定碘化鉀,而減少這種容易揮發碘的損失。[14]
核事故中保護甲狀腺
[编辑]
在核醫學的閃爍掃描和治療中,會使用碘化鉀來阻斷甲狀腺攝取那些不以甲狀腺為目標的放射性碘化化合物,例如:
這些化合物含有碘,但並非以碘化物的形式存在。由於它們最終可能被代謝或分解成放射性碘化物,因此通常會施用非放射性的碘化鉀,以確保來自這些放射性藥物的碘化物不會被甲狀腺正常的碘親和力鎖定,而後吸收 。
世界衛生組織 (WHO)提供核事故後使用碘化鉀的指南。[15]劑量依年齡而定。
| 年齡 | 每日攝入KI的劑量(毫克) |
|---|---|
| >12歲 | 130 |
| 3 – 12歲 | 65 |
| 1 – 36月 | 32 |
| < 1個月 | 16 |
這些劑量指的是碘化鉀的質量,而非元素碘。[17][15]美國食品藥物管理局(FDA)推薦與WHO相同的劑量。[18]KI可透過片劑或盧戈氏碘液來給藥。[15]單日劑量通常可提供24小時的保護。[15]但在長期或重複暴露情況下,建議每日多次給藥。[15]優先保護對象為最敏感群體:孕婦、進行母乳哺育的婦女、嬰兒和18歲以下兒童。[15]重要提示:KI只保護甲狀腺免受放射性碘的侵害,[15]對其他放射性物質無效。[15]一些資訊來源則建議不同的劑量方案。[19]
關於甲狀腺阻斷的必要時間長度,各方資訊來源尚未完全達成共識,但對於碘苄胍在閃爍掃描和治療中進行阻斷的必要性則已達成。商業化的碘苄胍(含具放射性的碘-123),其標籤建議所有年齡組在施用碘苄胍前1小時服用碘化鉀。[20]然而歐洲核醫學協會建議,碘化鉀應在施用碘苄胍前1天開始,並持續到注射後1天,新生兒除外。[19][21]
由於碘-131的半衰期較長,且對甲狀腺危害更大,診斷用途的含碘-131碘苄胍產品標籤建議在注射前1天開始服用KI,並於其後持續5到7天。[22]用於治療目的時,預防用藥需在注射前24到48小時開始,並持續10到15天。[23]
FDA於1982年批准碘化鉀用於保護甲狀腺免受核事故中放射性碘 (碘-131) 的侵害。碘-131對甲狀腺尤為危險,可能導致甲狀腺癌。[24]KI的作用是在體內充滿穩定的碘化物,而阻止甲狀腺將吸入或攝入的放射性碘吸收。研究顯示暴露前48小時內服用KI幾乎可完全阻斷吸收,但暴露後服用效果會迅速減弱。[25]FDA不建議在輻射暴露發生很久以前就預先服用。由於KI的保護作用約持續24小時, 因此必須每天給藥一次以維持保護效果, 直到不再有顯著暴露於放射性碘的風險 。[26]
緊急服用的130毫克碘化鉀片劑含有100毫克碘化物,[17]大約是成人每日建議攝取量150微克的700倍。一片典型的KI藥片重160毫克,其中有130毫克的碘化鉀和30毫克的賦形劑。[17]
KI的作用非常專一,它不能抵禦任何其他機制的輻射中毒,也無法針對會產生碘以外放射性核素的髒彈提供任何保護。[15]
加碘食鹽中的碘化鉀含量不足以供緊急防護用途,[27]需攝入可能致死量的食鹽(超過一公斤[28])才能達到一藥片所含的KI劑量。[29]
WHO不建議40歲以上成人進行KI預防性服藥,除非吸入的放射性碘劑量極高(約5戈雷),而可能會達到威脅甲狀腺功能的程度。這是因為KI產生的副作用會隨年齡增長而增加,可能超過其保護作用。[16][15]
美國衛生與公共服務部於兩年後重申,碘化鉀劑量依年齡組向下調整是基於體型考量和最小有效劑量原則。所有學齡兒童的標準日劑量均為65毫克。然而接近成人體型(即超過70公斤)的青少年應服用完整成人劑量 (130毫克) 以最大程度阻斷放射性碘。新生兒則理想上應服用最低劑量 (16毫克) 。[30]
副作用
[编辑]在開處方讓患者攝入高劑量碘化鉀和碘酸鉀時需謹慎,因為不必要的用藥可能會引起以下情況:
- 甲狀腺相關問題
- 其他常見副作用
- 唾腺炎。
- 胃腸道紊亂。
- 皮疹。
- 禁忌症
不建議把碘化鉀用於患有皰疹樣皮炎和低補體性血管炎的人群 - 這些疾病與碘敏感性的風險有關。[31]
此外,有一些報告指出碘化鉀治療會導致腮腺腫脹,原因為它對唾液分泌有刺激作用 。[32]
攝入碘化鉀,並非沒危險,例如可能導致甲狀腺功能低下症。然而縱然存在風險,但在放射性碘已充分污染環境的地區,通過碘化物、碘酸鹽或過氯酸鹽進行干預的預防益處,超過放射性碘生物累積所帶來的嚴重癌症風險。
工業用途
[编辑]碘化鉀與硝酸銀結合,用於製造碘化銀,這是一種在膠捲攝影中很重要的化學品。KI是某些消毒劑和頭髮護理化學品的成分之一。KI在生物醫學研究中也被用作螢光淬滅劑,該應用利用碘離子對螢光物質的碰撞猝滅作用。然而,對於一些螢光團,添加從微莫爾級到毫莫爾級濃度的KI反而會導致螢光強度增加,此時碘化物是充當螢光增強劑的角色。[33]
碘化鉀與碘一起,是染料敏化太陽能電池電解質中的一種成分。
碘化鉀最重要的應用是在有機合成,主要是在桑德邁爾反應,從芳基胺開始製備芳基碘化物 。芳基碘化物接著被用於通過親核取代反應,將芳基連接到其他有機物上,其中碘離子作為離去基團。
化學性質
[编辑]碘化鉀是一種離子化合物,由 K+I−離子組成。它以氯化鈉結構結晶。在工業上,它是通過用碘處理氫氧化鉀來生產。[34]
它是一種白色鹽,是商業上最重要的碘化物化合物,全球在1985年的產量約為37,000噸。它吸收水分的能力比碘化鈉為弱,因此更易於操作。
老化或不純的樣品會呈現黃色,這是因為鹽會緩慢氧化成碳酸鉀和元素碘的結果。[34]
- 4 KI + 2 CO
2 + O
2 → 2 K
2CO
3 + 2 I
2
歷史
[编辑]碘化鉀最晚從1820年起就被用於醫療用途 。[10]最早期的用途有治療梅毒、[10]鉛中毒和汞中毒。
車諾比核災
[编辑]碘化鉀所具有輻射防護(甲狀腺阻斷)劑的價值,在1986年4月車諾比核災發生後得到證實。波蘭把服用飽和碘化鉀溶液作為一項預防措施,供1,050萬兒童和700萬成人攝取。[30][35]以防止放射性碘-131在他們的甲狀腺中積聚。
美國核能管理委員會(NRC)報告稱, "使用KI... 被認為讓97%接受檢測的撤離人員,其體內的碘含量處於可接受的範圍之內"[21]
而生活在受輻射污染地區,但無法獲得碘化鉀的人們,其甲狀腺癌發病率會隨著時間而達到流行病的程度。正因如此,FDA報告稱:"數據清楚顯示輻射給甲狀腺帶來的風險... KI可用於提供安全且有效的保護,以對抗由輻射引起的甲狀腺癌。[36]
然而與碘化鉀的問題同樣重要的是:放射性物質釋放並非"局部"事件。WHO的研究人員準確地定位並統計車諾比核事故中罹患癌症的居民,並驚訝地發現"甲狀腺癌發病率已在距離事故地點500公里遠的地方出現增加... 顯著劑量的放射性碘可能發生在距離事故地點數百公里之外,超出緊急規劃區的範圍"。[16]由於受輻射影響的人數遠超預期,使得聯合國在2002年報告稱:"罹患甲狀腺癌的人數... 超乎預期。目前的報告是已有超過11,000個病例。[37]
廣島和長崎
[编辑]對車諾比核災的研究,與先前放射性物質釋放影響的研究結果一致。美國於1945年在日本廣島和長崎兩座日本城市投下原子彈後,數十萬在當地工作和居住的人口暴露於高劑量的輻射之中。這些爆炸的倖存者(在日文中稱為被爆者 (hibakusha)),其甲狀腺疾病的發病率顯著偏高。一項對4,091名被爆者進行的2006年研究,發現近半數參與者(1,833人,佔44.8%)患有可確診的甲狀腺疾病。[38]
《美國醫學會雜誌》 (JAMA)針對被爆者和受車諾比核災影響者有關甲狀腺疾病,所刊出的社論稱:"輻射劑量與甲狀腺癌發病率之間的關係,可用一條直線來清楚呈現" ,並指出:"令人矚目的是,單次短暫環境暴露的生物學影響在近60年後仍然存在,且能被檢測出.。[39]
核武器試驗
[编辑]美國於1950年在北太平洋試驗場進行核武器試驗,導致放射性塵埃擴散,造成距離試驗地點順風近200英里內的島嶼居民罹患甲狀腺癌。這些案例是促使FDA在1978年做出決定的重要因素 - 要求在發生商業核電廠釋放事故或武器相關的核事件時,必須提供碘化鉀用於保護可能受到影響人們的甲狀腺。FDA指出KI的有效性"幾乎是完全的",且發現其在安全性、有效性、缺乏副作用和起效速度方面,KI形式的碘實質上優於包括碘酸鹽在內的其他形式。FDA因而邀請製造商提出申請,以生產和銷售KI。
福島核事故
[编辑]一份發表於2011年3月16日的報導,指出美國海軍機組人員在飛往因同年3月11日地震(8.9/9.0級)及隨後海嘯而受損的福島第一核電廠70海里範圍內時,須服用碘化鉀藥片,作為預防性措施。五角大廈表示沒有美國部隊人員出現輻射中毒的跡象。到3月20日,美國海軍指示所有進入核電廠100英里範圍內的人員都必須服用這類藥片。[40]
荷蘭
[编辑]
在荷蘭,用於儲存碘藥片的中央儲存點位於海牙附近的祖特梅爾。該國政府於2017年向居住在核電廠一定距離內,並符合其他標準的數十萬居民發放藥片,供他們作預防之用 。[41][42]
比利時
[编辑]迄2020年,比利時全國所有的藥店均可對該國居民免費提供碘化鉀藥片。[43]
製劑與用途
[编辑]有三家公司(Anbex, Inc.(總部設於美國)、Fleming Co (總部設於美國)和瑞典的Recipharm藥廠)達到FDA嚴格的KI製造和測試要求,並提供主要用於預防甲狀腺受輻射影響而致癌的藥片(產品名稱各為IOSAT、ThyroShield和ThyroSafe)。[44]
Fleming Co.在2012年出售其所有產品權利和製造設施給其他公司,公司不復存在。ThyroShield也不再生產。
前述碘化鉀藥片主要用於緊急情況,以阻斷人體攝取放射性碘。這是由短壽命的碘-131污染環境所導致,一種常見的放射線中毒形式。[45] 碘化鉀也可用於治療甲狀腺風暴 。
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