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美司鈉

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美司鈉
臨床資料
讀音/ˈmɛznə/
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
給藥途徑口服給藥, 靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度45–79% (口服)
藥物代謝在循環系統中氧化
生物半衰期0.36–8.3小時
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • sodium 2-sulfanylethanesulfonate
CAS號19767-45-4  ☒N
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.039.336 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C2H5NaO3S2
摩爾質量164.17 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • [Na+].[O-]S(=O)(=O)CCS
  • InChI=1S/C2H6O3S2.Na/c3-7(4,5)2-1-6;/h6H,1-2H2,(H,3,4,5);/q;+1/p-1 checkY
  • Key:XOGTZOOQQBDUSI-UHFFFAOYSA-M checkY

美司鈉（INN：mesna）又名巰乙磺酸鈉[1]，是一種有機硫化合物，系統使用作為泌尿系統保護劑，局部應用則作黏痰溶解劑[2]。作為泌尿系統保護劑，可預防或降低環磷醯胺或異環磷醯胺化療所引起的出血性膀胱炎風險[3][4][5]。

美司鈉由百特國際以 Uromitexan 和 Mesnex 作為商品名銷售。通用名 mesna 是由表示巰基的m，表示乙基的e，表示磺酸基的s，和表示鈉的na組成的。給藥途徑有口服或是靜脈注射[6]。

使用後常見的副作用有頭痛、嘔吐、嗜睡、食慾不振、咳嗽、皮疹和關節痛。[6]可能出現的嚴重副作用有過敏反應[6]。個體於懷孕期間使用對於胎兒似乎安全，但在這方面尚未有充分的研究[7]。美司鈉是一種有機硫化合物[8]。其作用是改變使用者尿液中環磷醯胺和異環磷醯胺的分解產物，使其毒性降低[6]。

美司鈉於1988年取得美國核准用於醫療用途[6]。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中[9]。

醫療用途

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化療佐劑

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美司鈉在臨床上用於降低環磷醯胺和異環磷醯胺化療引起病人出現血尿及出血性膀胱炎的可能性。環磷醯胺和異環磷醯胺在膀胱中會被轉化成丙烯醛，而後者會與膀胱上皮細胞的半胱氨酸殘基的巰基結合產生膀胱毒性，能夠引起出血性膀胱炎，甚至膀胱癌[10][11]。美司鈉的巰基部分能夠與丙烯醛的碳碳雙鍵反應，生成無毒無反應活性的硫醚複合物並排泄出人體，從而在不影響療效的情況下起到了泌尿系統保護劑的作用[12][13]。同時它還有抗氧化劑的作用，而這進一步保護了泌尿系統，使其免受化療藥物代謝產物的傷害[14]。

美司鈉藉由其硫醇與含有α,β-不飽和羰基的化合物（如丙烯醛）反應，將這些代謝產物的毒性降解[15]。這種反應稱為麥可加成反應。美司鈉還能增加由尿液將半胱胺酸排出人體。

其他用途

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美司鈉在北美洲以外地區還被用作黏液活性藥（祛痰藥），用於慢性支氣管炎、阻塞性肺炎等疾病引起的咳痰困難。它的作用機理和乙醯半胱氨酸相同[16]。此用途的美司鈉商品名為 Mistabron 和 Mistabronco[17]。

給藥方式

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美司鈉可經靜脈注射或口服方式給藥[18]。靜脈注射的美司鈉會與靜脈注射的異環磷醯胺一同給予，而口服美司鈉則會與口服環磷醯胺一同給予。口服給藥因有生物利用度較低的問題，劑量必須是靜脈注射美司鈉劑量的兩倍。口服製劑能讓患者更快出院，而不必為靜脈輸注美司鈉而需在院內逗留四到五天。

特定群體

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年長患者

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目前為止所進行的研究，並未顯示美司鈉注射劑在老年患者中會存在限制其效用的問題。但此類患者較可能出現與年齡相關的肝臟、腎臟及心臟問題，而須在使用時，謹慎進行並調整劑量[19]。

哺乳期

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研究顯示此藥物可能會改變乳汁的產量或成分。如果沒替代藥物，應該監測嬰兒是否有副作用和足夠的乳汁攝入量[19]。

禁忌症

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美司鈉預防性治療禁用於對硫醇化合物過敏的患者，以及之前曾對美司鈉給藥產生不良反應的患者[20]。此外，美司鈉預防性治療也禁用於對苯甲醇（美司鈉中使用的賦形劑）過敏或曾有不良反應的患者[20]。

作用機制

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美司鈉能降低化療藥物給藥後，可能形成對泌尿道有毒性的化合物。美司鈉是一種具有抗氧化特性的水溶性化合物，與化療藥物環磷醯胺或異環磷醯胺同時給予。美司鈉會集中在膀胱，而丙烯醛等泌尿毒性代謝產物也會積聚於此，美司鈉透過麥可加成反應與丙烯醛及其他泌尿毒性代謝產物形成結合物。[15]這種結合反應會將泌尿毒性化合物轉化為無害的代謝產物。代謝產物隨後經尿液排出人體。[21]

名稱

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美司鈉由百特國際公司以Uromitexan和Mesnex的品牌名稱銷售。該物質的名稱是2-mercaptoethane sulfonate Na（2-巰基乙磺酸鈉）的縮寫（其中Na為鈉的化學符號）。

參見

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  • 輔酶M，是在產甲烷古菌中發現的參與甲烷代謝的輔酶，它們與美斯納在分子結構上是同一種化合物

參考文獻

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  1. ^ 魚愛和, 張紫洞. 巰乙磺酸鈉(Mesna)—抗癌藥引起尿路毒性的解毒劑[J]. 藥學實踐與服務, 1985, (3): 11-12.
  2. ^ 李曉迪; 戈吉祥. 医生案头药物速查手册. 清華大學出版社有限公司. 2004: 292. ISBN 9787302084204. 
  3. ^ 王洵; 郭天明, 司法啟. 国家基本医疗保险药品简明手册. 陝西科學技術出版社. 2001: 136. ISBN 9787536932272. 
  4. ^ 徐靜; 劉俊田. 实用家庭用药. 陝西科學技術出版社. 2001: 167. ISBN 9787536933958. 
  5. ^ 趙平,歐莉,王建塔.美司鈉合成工藝的改進[J].貴州醫科大學學報, 2006, 31(6):589-589.DOI:10.3969/j.issn.1000-2707.2006.06.039.
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 Mesna. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2017-05-11）. 
  7. ^ Mesna (Mesnex) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [2016-12-20]. （原始內容存檔於2017-05-11）. 
  8. ^ Patwardhan B, Chaguturu R. Innovative Approaches in Drug Discovery: Ethnopharmacology, Systems Biology and Holistic Targeting. Academic Press. 2016: 53. ISBN 9780128018224. （原始內容存檔於2016-12-21） （英語）. 
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  11. ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis and bladder cancer. A hypothesis. European Journal of Cancer (1965). 1979, 15 (8): 1071–2013. doi:10.1016/0014-2964(79)90296-2. 
  12. ^ Brock, N.; Pohl, J.; Stekar, J. Detoxification of urotoxic oxazaphosphorines by sulfhydryl compounds. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 1981, 100 (3): 311–320. PMID 6792207. doi:10.1007/BF00410691. 
  13. ^ Thackery, Ellen. The Gale Encyclopedia of Cancer: L-Z. Detroit: Thomson Gale. 2002: 689-690. ISBN 0-7876-5611-9. 
  14. ^ Mashiach E, Sela S, Weinstein T, Cohen HI, Shasha SM, Kristal B. Mesna: a novel renoprotective antioxidant in ischaemic acute renal failure. Nephrol. Dial. Transplant. March 2001, 16 (3): 542–51. PMID 11239029. doi:10.1093/ndt/16.3.542. 
  15. ^ 15.0 15.1 Thurston DE. Chemistry and Pharmacology of Anticancer Drugs. Boca Raton: CRC Press/Taylor & Francis. 2007: 53–54. ISBN 978-1-4200-0890-6. （原始內容存檔於2016-05-19）. 
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  17. ^ Mistabron Ampoules. South African Electronic Package Inserts. August 1973 [2008-08-12]. （原始內容存檔於2008-10-22）. 
  18. ^ Mace JR, Keohan ML, Bernardy H, Junge K, Niebch G, Romeis P, et al. Crossover randomized comparison of intravenous versus intravenous/oral mesna in soft tissue sarcoma treated with high-dose ifosfamide. Clinical Cancer Research. December 2003, 9 (16 Pt 1): 5829–5834 [2012-06-04]. PMID 14676103. （原始內容存檔於2013-01-12）. 
  19. ^ 19.0 19.1 Mesna (intravenous route). Mayo Clinic. [2025-06-29]. 
  20. ^ 20.0 20.1 Reddy, Vamsi; Winston, Nicole R. Mesna. StatPearls [Internet]. 2024-02-28 [2025-06-29]. （原始內容存檔於2025-02-06）. 
  21. ^ Shaw IC, Graham MI. Mesna--a short review. Cancer Treatment Reviews. June 1987, 14 (2): 67–86. PMID 3119211. doi:10.1016/0305-7372(87)90041-7. 

外部連結

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Template:Cough and cold preparations

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