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异戊巴比妥

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异戊巴比妥
臨床資料
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
懷孕分級
  • ?
给药途径口服、IM、IV、直腸灌注
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 加：Schedule IV
  • 臺：第三級管制藥品
  • Schedule II/Schedule III (US)
藥物動力學數據
生物利用度?
药物代谢經由肝臟代謝
生物半衰期8-42小時
排泄途徑經由腎臟
识别信息
  • 5-ethyl-5-(3-methylbutyl)-1,3-diazinane-2,4,6-trione
CAS号57-43-2  checkY
64-43-7（鈉鹽）
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.300 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C11H18N2O3
摩尔质量226.272
3D模型（JSmol）
  • O=C1NC(=O)NC(=O)C1(CCC(C)C)CC
  • InChI=1S/C11H18N2O3/c1-4-11(6-5-7(2)3)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16) checkY
  • Key:VIROVYVQCGLCII-UHFFFAOYSA-N checkY

異戊巴比妥（INN：amobarbital）旧名 amylobarbitone，是一種巴比妥类药物的衍生物，主要的功能是用於作為中效鎮靜劑，以治療如失眠之類的症狀。

除了作為藥物之外，異戊巴比妥也因為其中樞神經抑制劑的功用而被作為迷幻藥使用，但由於長期使用此類藥物會造成嗜藥問題，甚至會在突然停藥時產生致命風險，因此被世界上大部分的國家列為管制藥物。

在台灣，異戊巴比妥曾是1980年代流行一時的毒品，綽號「青發」，與被稱為「紅中」的司可巴比妥（secobarbital），都是常被濫用的巴比妥类药物。目前異戊巴比妥是被台湾官方列為第三級管制藥品（毒品），被中華人民共和國列為第二類精神藥品[1]。

藥理

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代謝

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異戊巴比妥在肝臟中經由羥基化轉化成3'-羥基異戊巴比妥[2]，或經由N-糖甙化（N-glucosidation）[3]轉化成1-（β-D-吡喃葡萄糖基）異戊巴比妥。[4]

適應症

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已被認可的

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尚未被認可/用於未標識用途的

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禁忌

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禮來公司製造的一小瓶異戊巴比妥（或称阿米妥鈉）

服用異戊巴比妥時應避免以下物質：

药物过量

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异戊巴比妥服用过量可导致药物中毒

轻度中毒时可能会有以下症状：

中枢神经系统：头痛、眩晕、语言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小或扩大、血压下降、恶心、呕吐

呼吸系统：大多数轻度中毒者无明显呼吸系统症状，呼吸正常或稍慢

循环系统：大多数轻度中毒者无明显症状，少数出现尿量减少


重度中毒时可能会有以下症状：

中枢神经系统：

兴奋期：狂躁、谵妄、幻觉、惊厥

抑制期：瞳孔放大（有时缩小）、全身反应弛缓，角膜、咽、腱反射均消失

呼吸系统：呼吸中枢受抑制，呼吸减慢、变浅不规则，或出现潮式呼吸（Cheyne-Stokes Respiration，又名陈—施呼吸）。

若有肺部感染，则可导致呼吸困难及发绀，严重时引起呼吸衰竭

循环系统症状：皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱，尿量减少或尿闭，可能导致休克

合成

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就如所有巴比妥類藥物一樣，異戊巴比妥（5-ethyl-5-isoamylbarbituric acid）可由丙二酸衍生物和尿素衍生物合成製得。它由α-乙基-α-異戊基丙二酸脂與尿素反應得到（在乙醇鈉中）。 [5] [6]

参见

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參考文獻

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  1. ^ 食品药品监管总局　公安部　国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知. www.nmpa.gov.cn. [2023-08-04]. （原始内容存档于2023-03-14）. 
  2. ^ E. W. Maynert. The alcoholic metabolites of pentobarbital and amobarbital in man. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1965-10, 150 (1): 118–121 [2019-05-25]. ISSN 0022-3565. PMID 5855308. （原始内容存档于2019-05-21）. 
  3. ^ B. K. Tang, W. Kalow, A. A. Grey. Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. 1978-7, 21 (1): 45–53 [2019-05-25]. ISSN 0034-5164. PMID 684279. （原始内容存档于2019-05-21）. 
  4. ^ P. J. Soine, W. H. Soine. High-performance liquid chromatographic determination of the diastereomers of 1-(beta-D-glucopyranosyl)amobarbital in urine. Journal of Chromatography. 1987-11-27, 422: 309–314 [2019-05-25]. PMID 3437019. （原始内容存档于2019-05-20）. 
  5. ^ GB patent 191008,Layraud, E.,「The manufacture of unsymmetrical c.c.-dialkylbarbituric acids」,发行于1923-10-25 
  6. ^ US patent 1856792,Shonle, H. A.,「Anhydrous alkali salts of 5,5-di-aliphatic-substituted barbituric acids and processes of producing them」,发行于1932-05-03 
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