效能 (药理学)
外观
(重定向自内在活性)

效能(英語:efficacy),又稱內在活性(英語:Intrinsic activity,縮寫IA),在藥理學中指藥物作用在受體上產生的最大反應。這和藥物與受體的結合親和性及測量效價強度的EC50不同。
1956年,斯蒂芬森(Stephenson)創造出“效能”這個術語,[1] 用來形容各種激動劑在結合相同數量受體時所引起的反應差異。高效能的激動劑與少量受體結合就能產生強烈反應;而低效能的激動劑與受體結合後較難穩定其激活的狀態,因此,即使激動劑與受體全部結合,產生的反應也較弱。當没有受體儲備時,低效能的激動劑不能引起最強烈的反應,有時也把它們稱為部分激動劑。[2]
然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺,DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。
| 配体 | 描述 | % 效能(E) | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 超激动剂 | 效能高于内源激动剂 | E | > 100 | |||
| 完全激动剂 | 效能与内源激动剂相同 | E | = | 100 | ||
| 部分激动剂 | 效能低于内源激动剂 | 0 | < | E | < | 100 |
| 沉默拮抗剂 | 有亲和性,但没有效能 | E | = | 0 | ||
| 反激动剂 | 效能为负 | E | < | 0 | ||
参考资料
[编辑]- ^ Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558
. PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x.
- ^ In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11]. (原始内容存档于2019-11-25).