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效能 (药理学)

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(重定向自内在活性
激動劑在受體上產生的内在活性

效能(英語:efficacy),又稱內在活性(英語:Intrinsic activity,縮寫IA),在藥理學中指藥物作用在受體上產生的最大反應。這和藥物與受體的結合親和性及測量效價強度EC50不同。

1956年,斯蒂芬森(Stephenson)創造出“效能”這個術語,[1] 用來形容各種激動劑在結合相同數量受體時所引起的反應差異。高效能的激動劑與少量受體結合就能產生強烈反應;而低效能的激動劑與受體結合後較難穩定其激活的狀態,因此,即使激動劑與受體全部結合,產生的反應也較弱。當没有受體儲備時,低效能的激動劑不能引起最強烈的反應,有時也把它們稱為部分激動劑[2]

然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺英语2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine,DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。

配体 描述 % 效能(E)
超激动剂 效能高于内源激动剂 E > 100
完全激动剂 效能与内源激动剂相同 E = 100
部分激动剂 效能低于内源激动剂 0 < E < 100
沉默拮抗剂 有亲和性,但没有效能 E = 0
反激动剂 效能为负 E < 0

参考资料

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  1. ^ Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558可免费查阅. PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x. 
  2. ^ In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11]. (原始内容存档于2019-11-25).