EC50

主条目：藥效學

在不同拮抗劑濃度存在下，致效劑的組織反應（y 軸）與對數濃度（x 軸）的關係圖。致效劑的 EC₅₀ 由最左側曲線達到最大值一半時所對應的 x 軸座標表示，並以 [A] 標示。

半最大有效濃度（EC₅₀，half maximal effective concentration）是衡量某種藥物、抗體或毒物在特定暴露時間後，能引發介於基線值與最大值之間一半生物反應時所需的濃度。 更簡單地說，EC₅₀ 可定義為「達到 50% […] 效應所需的濃度」。 亦可寫作 [A]₅₀。 EC₅₀ 常用作衡量藥物效價的指標，然而由於「效價」一詞被批評過於模糊，因此更建議使用 EC₅₀。 EC₅₀ 是一種濃度的量測，通常以莫耳濃度單位（M）表示，其中 1 M 等於 1 莫耳/公升。

因此，漸變型劑量反應曲線的 EC₅₀ 代表當觀察到化合物最大效應 50% 時的濃度。 而 定量型 劑量反應曲線的 EC₅₀ 則代表在特定暴露時間後，有 50% 的族群出現反應時所對應的濃度。

為便於說明，漸變型劑量反應曲線顯示的是藥物劑量（x 軸）與藥物效應程度（y 軸）之間的漸進式變化，通常基於單一或多個受試者的平均值；而定量型劑量反應曲線則顯示在不同劑量下，出現「全有或全無」反應之受試者的百分比（y 軸）與劑量（x 軸）之間的關係。

在競爭性結合試驗與功能性拮抗劑試驗中，IC₅₀ 是最常見的劑量反應曲線摘要指標；而對於致效劑／刺激劑試驗，最常使用的摘要指標則是 EC₅₀。

EC₅₀ 亦與 IC₅₀ 有關，後者是衡量化合物抑制效果（50% 抑制）的指標。

EC₅₀ 的計算

對配體濃度的生物反應通常符合S 型函數（sigmoidal function）。其中，反應隨配體濃度增加開始趨於平緩的拐點即為 EC₅₀，可透過最佳擬合曲線的微分運算加以數學推導。雖然透過圖形估算較為方便，但此方法通常準確度與精確度較低。

反應或效應 E 同時取決於藥物與受體的結合狀態。與受體結合並引發反應的致效劑通常簡寫為 A 或 D。當致效劑濃度 [A] 很低時，反應 E 幾乎無法測得；當 [A] 升高時，E 變得可測。E 隨 [A] 增加而上升，直到在足夠高的 [A] 下，E 會趨近於可達到的漸近最大反應值 E_max。當 E 等於 E_max 的 50% 時所對應的 [A]，即稱為半最大有效濃度（EC₅₀），或罕見地寫作 [A]₅₀。「效價」一詞即指 EC₅₀ 的數值。EC₅₀ 越低，代表產生 50% 最大效應所需的藥物濃度越小，效價越高。EC₁₀ 與 EC₉₀ 則分別代表誘發 10% 與 90% 最大反應的濃度。

藥物的 EC₅₀ 數值範圍相當廣泛，通常介於 nM 至 mM 之間。因此，在實務上往往使用對數轉換後的 pEC₅₀ 值而非直接使用 EC₅₀，其定義如下：

${\ce {pEC50}}=-\log _{10}({\ce {EC50}})$.

與親和力與效能的關係

藥物的效價取決於藥物的親和力與效能。

親和力

親和力描述藥物與受體結合的能力，結合越快或越強代表親和力越高，亦即解離常數越低。EC₅₀ 不應與親和力常數 K_d 混淆：前者反映造成一定組織反應所需的藥物濃度，而後者則反映造成一定受體結合量所需的藥物濃度。

效能

效能描述的是受體佔有率與在分子、細胞、組織或系統層級上引發反應能力之間的關係。

與 Hill 方程式的關係

EC₅₀ 與 Hill 方程式相關，該方程式為致效劑濃度 [A] 的函數：

$E={\frac {{[A]}^{n}\times {E_{\mathrm {max} }}}{{[A]}^{n}+\mathrm {EC} _{50}^{n}}}$

其中 E 為高於基線的觀察反應或效應，而 n（Hill 係數）反映曲線的斜率。

EC₅₀ 代表 Hill 方程式的拐點，在此之後，即使 [A] 再增加，對 E 的影響也會趨於減弱。在劑量反應曲線中，常對 [A] 取對數，使 Hill 方程式轉換為 S 形的邏輯斯函數；此時 EC₅₀ 則代表 S 形曲線的上升區段位置。

限制

壓力因子或藥物的效應通常取決於暴露時間，因此 EC₅₀（及類似統計量）會是暴露時間的函數。時間函數的具體形態則取決於壓力因子本身（如特定毒物）、其作用機制、暴露的生物體等。此一時間依賴性使得不同化合物及不同生物體之間的效價或毒性比較變得困難。

由於不同組織對藥物的敏感度不同（部分原因在於組織特異性的受體表現），因此單一藥物並不存在唯一的 EC₅₀ 數值。 此外，EC₅₀ 亦受到物種、組織與細胞類型及遺傳因素等多種因素影響。

參見

• 污染物濃度量測
• 某一安全係數
• LD₅₀（半數致死劑量）
• 治療指數

外部連結

• IC₅₀ 數值的測定